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| 浅谈靶向脂质体在中药领域中的应用 |
脂质体(Liposome)是2O世纪6O年代由英国学者
A．D．B．卸 am将磷脂分散在水中进行电镜观察时发现
的 。磷脂分散在水中自然形成多层囊泡，每层均为脂质
的双分子层；泡中央和各层之间被水相隔开，双分子层厚
度均为4纳米。科学家将这种具有类似生物膜结构的双分
子小囊称为脂质体。1971年英国莱门等人开始将脂质体
用于药物载体。几十年来，科研人员从不同的方向对脂质
体进行了系统的研究，不难发现，靶向性是其作为药物载
体时最突出的特性，它分为被动靶向性、物理靶向性、化学
靶向性以及主动靶向性四种类型。
1 靶向脂质体的国内外研究进展
近年来靶向脂质体的研究和应用有很大进展，世界上
第一个抗癌药物脂质体—— 阿奇霉素脂质体(Doxil)于
1995年底在美国获得FDA批准，之后在欧洲获得批准，主
要应用于由于人体免疫缺乏病毒HIV引起的卡巴瘤
(I
2 靶向脂质体在中药领域的实际应用
脂质体技术在中药研究中的应用早在2O世纪80年代
已经起步，近年来中药靶向脂质体由于被发现能显著地增
强疗效、降低毒性等而备受关注。常见的有中药单成分靶向脂质体，常明向等 采用熔融法制备了苦参碱脂质体。
黄义昆等 制备了盐酸川芎嗪脂质体，并对其进行了质量
评价。这类靶向脂质体从本质上看与西药脂质体无任何
区别，其制备和质量控制相对比较简单，相关技术成熟。
此外，中药多成分靶向脂质体也是研究热点之一。中药的
特色之一在于多种活性成分共同起效，中药多成分靶向脂
质体的研究开发是脂质体技术与中药领域结合的发展趋
势，但成分的复杂也带来了诸多问题。在中药多成分靶向
脂质体研究时，质量控制成分一般选择含量最高的活性单
体成分。沈央 在三七总皂苷脂质体药剂学性质的考察
中，以人参皂苷Rb。作为PNS脂质体的质量控制指标成分
测定包封率、体外泄露。固然，选择单一性含量最高的活
性成分进行质量控制是合理且方便易行，但如果能够将
Rg 作为第二指标加上是否会更好呢?双指标对中药多成
分靶向脂质体的质量控制是否具有新的意义?此外，当中
药的活性成分不明确的时候制备靶向脂质体，其质量又该
选择怎样的指标进行控制?我院对黄褐毛忍冬进行了多
年、大量的药理学研究，证实黄褐毛忍冬总皂苷(含 一常
春藤皂苷等)具有很强的保肝作用，能够增加谷胱甘肽的
含量，增加肝脏抗坏血栓含量，诱导肝金属疏蛋白，降低肝
微粒体细胞色素P一450口 ]。但以仅一常春藤皂苷为例，
其属于三萜皂苷类，具有溶血性和刺激性，不宜供静脉注
射用。从制剂学的角度考虑，将它做成靶向脂质体，既能
最大程度地发挥药物的疗效，同时又能降低药物的毒副作
用，使它在到达靶器官之前不易失活，提高它的生物利用
度。但是在研究中发现，仪一常春藤皂苷的含量较低，且不
易购买，其他的成分又尚未明确，这就要求我们在研究中
药多成分靶向脂质体的时候尽可能地对其成分做好基础
研究，便于目后质量评价体系的建立。
3 小结
目前，国内外都把中药开发作为一大研究热点，靶向
脂质体作为近年来在研究较为深入的新型药物载体，相关
技术也日趋成熟。两者的结合必将促进中药现代化的进
程。值得注意的是，现有的中药多成分靶向脂质体研究还
不够深入，对于质量控制及制备工艺的合理性评价是主要
难题。有关传统中医药理论在中药靶向脂质体中的研究匮乏。总的来说，从中药理论的基点出发，研究中药靶向
脂质体将成为中药领域研究的一颗明日之星。
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